降解剂分子结构单元
通过我们开创性的降解剂分子结构单元系列产品，开发您自己的降解剂 (PROTAC®)。我们丰富的 PROTAC® 组件库使您能够以高性价比快速生成降解剂组合。降解剂分子结构单元系列产品由我们的内部化学专家设计，包括最常用的 E3 连接酶配体，可以与具有反应活性基团的多种连接链偶联，从而与靶蛋白配体（弹头配体）结合（图 1）。
为什么选择我们的降解剂分子结构单元？
- 我们保持充足的产品库存，以便快速交付；
- 提供丰富的分子结构单元产品，由我们的内部专家负责设计；
- 提供批量折扣和定制合成；
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PROTAC® 设计通常需要开发、合成和筛选候选降解剂组合。对于单个靶蛋白配体，候选降解剂组合通常取决于使用的 E3 连接酶配体、出口载体和连接链（类型和长度）。我们的降解剂分子结构单元包括最常用的 E3 连接酶配体和具有功能基团的连接链，可轻松与您的靶蛋白配体偶联。该产品系列包括靶向 von Hippel-Lindau (VHL)、cereblon (CRBN) 和凋亡抑制因子 (IAP) 的功能性 E3 连接酶配体，与包含 PEG 或带有胺、酸、炔、叠氮化合物或醇官能团的烷基链的连接链偶联，用于发生后续化学反应。
什么是降解剂分子结构单元？
图 1：图中突出显示了降解剂分子结构单元的组成部分。A) 异双功能降解剂 (PROTAC®) 示意图。降解剂是异双功能小分子，包含 E3 泛素连接酶和靶蛋白，通过连接链连接。该图显示了降解剂的作用机制，即通过在 E3 连接酶、降解剂和靶蛋白之间形成三元复合物而起作用，从而引起靶蛋白的多聚泛素化，随后被 26S 蛋白酶体降解。这种靶向蛋白降解可用于研究蛋白质敲减的下游效应或干扰特定信号通路。B) 降解剂分子结构单元示意图。C) 降解剂分子结构单元示例，沙利度胺 4'-乙醚-C4 烷基-胺（目录编号 6917）。
降解剂设计更轻松
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如需了解更多信息、批量/定制查询或申请获得我们的降解剂分子结构单元库的 sd/sdf 文件，请通过 TPD@bio-techne.com 联系我们的专家。
PROTAC® 是 Arvinas Operations, Inc.的注册商标，经许可使用。
相关资源
如需详细了解降解剂开发，可查看 MedChemComm 上的论文：Developing Degraders: Principles and Perspectives on Design and Chemical Space
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Ohoka, N et al. (2017) <p>Knockdown of pathogenic proteins via specific and nongenetic inhibitor of apoptosis protein (IAP)-dependent protein erasers (SNIPERs).</p> <p>J. Biol. Chem.</p> PMID: 28154167.
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Smith, BE et al. (2019) Differential PROTAC substrate specificity dictated by orientation of recruited E3 ligase. <p>Nat. Commun.</p> PMID: 30631068.